Farma koło 1

α 1 sympatykomimetyki Stosowane systemowo:

midodryna

α 1 sympatykomimetyki Stosowane miejscowo:

fenylefryna, oksymetazolina, ksylometazolina

α 1 sympatykomimetyki Zastosowanie:

objawowe leczenie nieżytu błony śluzowej nosa, miejscowe zastosowanie obkurczające naczynia w chirurgii i endoskopii

α 1 sympatykomimetyki Przeciwskazania:

PBH, guz chromochłonny, zaleganie moczu, nadczynność tarczycy

β sympatykomimetyki SABA

Fenoterol, Salbutamol

β sympatykomimetyki LABA

Formoterol, Salmeterol, Indakaterol, Terbutalina

β sympatykomimetyki Zastosowanie:

terapia astmy, zaostrzeń POCHP, tokoliza

β sympatykomimetyki Działanie niepożądane:

: zaburzenia rytmu, napady dusznicy bolesnej, nadmierne pocenie, hiperglikemia, hipokaliemia.

β sympatykomimetyki Przeciwskazania

nadciśnienie, ChNS, zaburzenia rytmu z tachykardią, nadczynność tarczycy

Sympatykomimetyki pośrednie działanie

Działanie polega na stymulacji uwalniania NA z pęcherzyków presynaptycznych lub hamowaniu zwrotnego wchłaniania. Skutkuje to zwiększonym napięciem współczulnym. Przy wielokrotnym stosowaniu może dojść do zjawiska tachyfilaksji.

Sympatykomimetyki pośrednie zastosowanie

efedryna i pseudoefedryna preparaty na katar kokaina środek do znieczulenia miejscowego. metylosiarczan amezyny spadki ciśnienia wywołane znieczuleniem nadoponowym i rdzeniowym.

Adrenalina dawkowanie

RKO dorośli i. v 1mg co 3-5 minut, dzieci 10 µg/kg m. c. Bradykardia oporna na atropinę: wlew 2-10 µg/min. Anafilaksja dorośli 0,3-0,5mg, dzieci do 6 r.ż. 0,15mg 6 12 r.ż 0,3mg, >12 r.ż 0,5mg.

Adrenalina Zastosowanie:

resuscytacja krążeniowo oddechowa w nagłym zatrzymaniu krążenia niezależnie od mechanizmu, wstrząs anafilaktyczny i nasilona reakcja anafilaktyczna, wstrząs kardiogenny bradykardia oporna na atropinę.

Dopamina Zastosowanie:

Zastosowanie: Zaburzenia hemodynamiczne występujące we wstrząsie kardiogennym, pourazowym, septycznym, po operacjach kardiochirurgicznych, w dekompensacji przewlekłej zastoinowej niewydolności serca oraz we wstrząsie prowadzącym do niewydolności nerek.

Skuteczność leku

maksymalny efekt działania leku (Emax) np. aspiryna i morfina wywołują zniesienie bólu, ale różnią się skutecznością działania

Moc leku

moc dadawek różnych leków potrzebnych do uzyskania takiego samego efektu działania. Zwykle skuteczność działania jest ważniejsza od mocy.

DE50

to najmniejsza dawka, której podanie wywołuje efekt stanowiący 50% efektu maksymalnego. Jest to miara mocy leku. Im mniejsza DE50 tym większa moc leku.

Sumowanie

występuje, gdy dwa leki o takim samym działaniu podane razem wykazują działania równe sumie ich działania w przypadku podania ich z osobna.

Synergizm

występuje, gdy leki o tym samym działaniu zastosowane jednoczasowo wykazują działanie silniejsze niż w przypadku podania ich z osobna.

Potęgowanie

występuje, gdy działanie podanego leku zostaje zwiększone przez inny lek pozbawiony działania biologicznego.

klirens leku

określa objętość krwi lub osocza, która w jednostce czasu jest całkowicie oczyszczana z leku.

Model jednokompartmentowy

najprostszy i najczęściej stosowany model. Jego założeniem jest równomierna dystrybucja leku, która jest szybsza od wchłaniania i eliminacji.

Model dwukompartmentowy

stosowany do leków, które nie są podawane dożylnie. Pozwala lepiej opisać dystrybucję i eliminację leku.

Model wielokompartmentowy jest używany w odniesieniu do leków

wykazujących zdolność do gromadzenia się w magazynach organizmu i leków o procesach szybkiego metabolizmu lub eliminacji.

Dobutamina zastosowanie

Jest lekiem pierwszego rzutu we wstrząsie kardiogennym

Dobutamina Działanie:

działa wyraźnie słabiej na naczynia obwodowe niż dopamina, ma działanie inotropowe dodatnie. Szybko metabolizowana. Przy podawaniu długotrwałym tj. ~48h może dojść do zjawiska desensytyzacji.

Wskazania do stosowania agonistów muskarynowych:

atonia przewodu pokarmowego ► hipotonia pęcherza moczowego ► jaskra z zamkniętym kątem przesączania ► zatrucie atropiną ► próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej.

PrzeciwWskazania do stosowania agonistów muskarynowych:

astma oskrzelowa ► czynna choroba wrzodowa żołądka i XII ► stany skurczowe przewodu pokarmowego ► niedrożność dróg moczowych i żółciowych ► ciężkie niedociśnienie ► zaburzenia przewodzenia sercowego ► zawał mięśnia sercowego ► nadczynność tarczycy

Agoniści r. muskarynowego ► Działania niepożądane:

nudności ► wymioty ► biegunka ► zwężenie źrenic ► łzawienie ► ślinotok ► bradykardia ► pocenie się

Acetylocholina zastosowanie

z powodu szybkiego rozkładu nie ma żadnego znaczenia terapeutycznego, ale stosowana jest przez okulistów jako lek do zwężenia źrenic przed operacjami okulistycznymi.

Betanechol działanie, skazanie

Ma działanie zasadniczo podobne do acetylocholiny, Wskazany jest w przypadku atonii przewodu pokarmowego i pęcherza

Karbachol wskazania

Stosowany w leczeniu pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego, a także miejscowo do worka spojówkowego celem obniżenia ciśnienia śródgałkowego w przypadku przeciwwskazań do stosowania pilokarpiny w jaskrze pierwotnej zamykającego się kąta.

Pilokarpina

alkaloid z liści krzewu potoślinu, Stosowany w jaskrze, w przypadku zatruć atropiną i innymi cholinolitykami, do pobudzania czynności gruczołów ślinowych po radioterapii oraz w zespole Sjogrena w celu zwiększenia wydzielania łez i śliny.

fizostygmina

stosowana jako odtrutka na leki parasympatykolityczne, przy nagłym podaniu istnieje ryzyko działania ośrodkowego w postaci napadów drgawkowych i bradykardii.

Bezpośrednie parasympatykolityki efekty

hamowanie wydzielania gruczołów ► suchość w jamie ustnej ► tachykardia ► rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji ► rozkurcz mięśniówki gładkiej ► hamowanie wydzielanie soku żołądkowego ► wpływ na OUN

Bezpośrednie parasympatykolityki Wskazania do stosowania:

skurcze mięśniówki gładkiej przewodu pokarmowego ► zaburzenia rytmu serca z bradykardią ► wyłączenie odruchów nerwu błędnego ► przed badaniem dna oka ► astma oskrzelowa, POChP ► choroba wrzodowa ► Parkinson ► zatrucie inhibitorami acth

Bezpośrednie parasympatykolityki Przeciwwskazania:

► jaskra ► przerost gruczołu krokowego ► niedrożność dróg moczowych ► niedrożność przewodu pokarmowego ► ostrożnie w chorobie niedokrwiennej serca

Bezpośrednie parasympatykolityki Działania niepożądane:

zatrzymanie moczu ► zaparcia ► rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt ► podwyższenie ciśnienie śródgałkowego ► suchość w jamie ustnej ► zmniejszenie wydzielania potu

atropina

i. v w leczeniu bradykardii oraz w kontroli częstości pracy serca podczas znieczulenia. Stosowana jako odtrutka przy zatruciu parasympatykomimetykami w tym estrami kwasu fosforowego gazy bojowe.

Zatrucie atropiną objawy wierszyk

czerwony jak cegła, suchy jak pieprz, ślepy jak nietoperz, wściekły jak tygrys”

Zatrucie atropiną objawy

pacjent w hipertermii, suche powłoki i śluzówki, porażona akomodacja oka i widzenie do bliży, rozszerzona źrenica, niespokojny, możliwe zaburzenia świadomości, omamy, napady drgawek.

Zatrucie atropiną leczenie

odtrudka fizostygmina + diazepam w przypadku drgawek

Parasympatykolityki trzeciorzędowe

tropikamid pirenzepina

Parasympatykolityki czwartorzędowe

glikopyronium N butyloskopolamina ipratropium, tiotropium

Leki spazmolityczne co robią

mięśnie gładkie mogą ulec zwiotczeniu w wyniku bezpośredniego działania na komórki mięśni gładkich. W ten sposób działające substancje określane są

Leki spazmolityczne przykłady

Papaweryna Hymekronom

► Do leków spazmolitycznych neurotropowo muskulotropowych zaliczamy danawerynę, mebewerynę,

muskulotropowych zaliczamy danawerynę, mebewerynę, oksybutyninę oraz propiwerynę

Donaweryna wsk

skurcze przewodu pokarmowego i dróg moczowo płciowych

Mebeweryna wsk

zespół jelita drażliwego

Oksybutynina i propiweryna wsk

zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego nadczynność mięśnia wypieracza, moczenie nocne, częste oddawanie moczu.

spazmolityki niepożądane

Działania niepożądane to m.in. suchość w ustach, zawroty, bóle głowy, nudności, zgaga i zaparcia oraz reakcje alergiczne.

Substancje wpływające na receptory nikotynowe antagonista

trimetafan obecnie nie jest stosowany, obniża ciśnienie tętnicze krwi. Stosowany był w stanach nagłych (przełom

Substancje wpływające na receptory nikotynowe

► Tubokuraryna Pankuronium Wekuronium ► Rokuronium Atrakurium ► Cisatrakurium

Suksametonium (sukcynylocholina, skolina) stosowanie

► Jest obecnie w ujęciu klinicznym jedynym środkiem terapeutycznie stosowanym środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu depolaryzującym

Suksametonium (sukcynylocholina, skolina) niepożądane

bradykardia, zwiększenie kaliemi, wzrost ciśnienia śródgałkowego, przedłużone zwiotczenie, złośliwa hipertermia.

betablokery I nieselektywe

Propranolol, Nadolol, Sotalol, Bupranolol, Metypranolol, Penbutolol, Tymolol

betablokery II kardioselektywne

Acebutolol, atenolol, betaksolol, bisoprolol, talinolol, celiprolol, metoporolol,

Wskazania do stosowania beta blokerów

 Choroba niedokrwienna serca  Nadkomorowe zaburzenia rytmu  Niewydolność serca  Nadciśnienie tętnicze  Guz chromochłonny wydzielający noradrenalinę.  Wady wrodzone serca ze zwężeniem odpływu z komory prawej  Kardiomiopatia przerostowa  Jaskra

Działania niepożądane: beta blokery

osłabienie siły skurczu serca W przypadku karwedilolu po pewnym czasie stosowania siła skurczu mięśnia sercowego rośnie;  zwiększenie oporu w drogach oddechowych;  zwiększenie VLDL i spadek HDL;  maskowanie hipoglikemii.

Przeciwwskazania: beta blokery

 ASTMA! beta blokery mogą spowodować skurcz oskrzeli i zaostrzenie choroby  Bradykardia  Hipotonia objawowa  Blok przedsionkowo komorowy II i III stopnia  Beta blokery wzmagają działanie leków antyarytmicznych

Efekt rebound

W wyniku długotrwałego stosowania beta blokerów zwiększa się ilość receptorów beta, a ponadto zwiększa się ilość noradrenaliny uwalnianej do organizmu, dlatego po nagłym odstawieniu leków należy liczyć się z objawami rebound,

Interakcje beta blokerów

Znaczącą interakcją jest spowolnienie zwiększania się stężenia glukozy we krwii po podaniu insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Efekt ten grozi wydłużeniem reakcji hipoglikemicznej. Ponadto u pacjentów nie pojawiają się typowe

Zatrucie beta blokerami przy niedawnym zażyciu

albo płukanie żołądka węgiel aktwtny

Zatrucie beta blokerami dawno

atropina, płynoterapia, ew intubacja, dalej dopamina, adrenalina

Lekami z wyboru w leczeniu nadciśnienia tętniczego w ciąży są (w kolejności):

 metyldopa  blokery kanału wapniowego  beta blokery (labetalol i metoprolol w formie retard  dihydralazyna

klonidyna

ośrodkowy i obwodowy agonista alfa 2. Oprócz tego łączy się z receptorami imidazolowymi, które obniżają napięcie w układzie współczulnym. Może powodować sedację i suchość w ustach;

metyldopa

penetruje się do OUN, działa jak klonidyna, stosowana w leczeniu nadciśnienia u ciężarnych.

rezerpina

zmniejsza zdolność gromadzenia się katecholamin w pęcherzykach synaptycznych, hamuje ATPazy, co prowadzi do braku amin w pęcherzykach. Obniża nastrój i jest przeciwwskazana w astmie.

Alkaloidy sporyszu Działania niepożądane 

 Odruch wymiotny i wymioty w wyniku działania na układ dopaminergiczny.  Mogą pojawić się dolegliwości żołądkowo jelitowe  Spadek ciśnienia  Bradykardia  Dusznica  Zaburzenia ukrwienia martwica

Alkaloidy sporyszu Przeciwwskazania

 W ciężkich chorobach wątroby i nerek  W chorobach naczyń  W ciężkiej niewydolności wieńcowej  W ciąży  U kobiet karmiących piersią

Alkaloidy sporyszu Zatrucie

Wymiotami, silnym bólem brzucha, wzrostem pragnienia  Zaburzeniami czucia w obrębie kończyn oraz rozszerzeniem źrenic  W wyniku porażenia ośrodka oddechowego lub zatrzymania pracy serca może dojść do śmierci pacjenta.