jautājums |
atbilde |
sākt mācīties
|
|
Pharmakon – lek, trucizna; logos – nauka
|
|
|
sākt mācīties
|
|
nauka o działaniu leków na organizm” -
|
|
|
sākt mācīties
|
|
• mechanizmami działania leków na organizm oraz skutkami tych działań, czyli efektami farmakologicznymi jak i pozostającymi z nimi w ścisłej łączności: działaniami leczniczymi i niepożądanymi leków
|
|
|
sākt mācīties
|
|
• losami leków w organizmie, • zastosowaniem klinicznym leków, • interakcjami między różnymi lekami, • oraz wieloma innymi zagadnieniami związanymi ze stosowaniem i badaniem leków
|
|
|
Podstawowymi działami farmakologii sākt mācīties
|
|
są farmakokinetyka i farmakodynamika:
|
|
|
sākt mācīties
|
|
zajmuje się mechanizmami działania oraz efektami farmakologicznymi leków.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
zajmuje się losami leków w organizmie = procesami jakimi lek podlega w ustroju → m.in. bada szybkość procesów wchłaniania leków, ich dystrybucji, metabolizmu i eliminacji z organizmu.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
jest integralną częścią farmakologii, zajmującą się przede wszystkim klinicznymi aspektami leczenia farmakologicznego; tak więc ten dział skupia się na zagadnieniach związanych z praktycznym zastosowaniem leków
|
|
|
sākt mācīties
|
|
zajmuje się wpływem czynników dziedzicznych na działanie leków.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
określa wpływ działania leków na organizm w zależności od wieku.
|
|
|
Farmakologia rozwojowa Wyróżnić tu możemy: sākt mācīties
|
|
• farmakologię pediatryczną, która zajmuje się wpływem leków na organizmy młode, • farmakologię geriatryczną, która zajmuje się wpływem leków na organizmy stare,
|
|
|
Nauki pozostające w łączności z farmakologią, to m.in.: sākt mācīties
|
|
Receptura – nauka o postaciach leków, ich zapisywaniu i sposobach sporządzania. Toksykologia – nauka o truciznach.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
pierwiastek, związek chemiczny, związek pochodzenia naturalnego lub otrzymany syntetycznie, przygotowany w odpowiedniej postaci i przeznaczony do stosowania w leczeniu i profilaktyce chorób oraz diagnostyce.
|
|
|
w Polsce prawo farmaceutyczne nie zawiera pojęcia sākt mācīties
|
|
lek”, lecz produkt leczniczy
|
|
|
sākt mācīties
|
|
jest subs lub mieszanina subst, której przypisuje się wł zapobiegania lub leczenia chorób występujących u ludzi lub zwierz, lub podawana człowiekowi lub zwierzęciu w celu postawienia diagnozy lub w celu przywrócenia, funkcji organizmu
|
|
|
sākt mācīties
|
|
jest to substancja lub mieszanina substancji wykorzystywana do sporządzania lub wytwarzania produktów leczniczych.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
każda substancja (także lek), która wprowadzona do organizmu, w odpowiednio dużej dawce, powoduje zaburzenia czynności fizjologicznych (chorobę) a nawet śmierć.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Podziały lekówPodziały leków
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Środ farmaceutyczny nowatorskiego producenta, po raz pierwszy dopuszczony na świecie do dystrybucji (jako lek opatentowany), w oparciu o udokumentowana skuteczność terapeutyczną, bezpieczeństwo stosowania i jakość, zgodnie ze współczesnymi wymogami.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Lek oryginalny chroniony patentem ma pozycję monopolistyczną i dlatego jego cena jest wyższa (do momentu wygaśnięcia okresu ochrony patentowej sprzedaje go wyłącznie firma farmaceutyczna,
|
|
|
lek odtwórczy (generyczny; leki odtwórcze - generyki) sākt mācīties
|
|
jest to odpowiednik leku oryginalnego tzn. zawiera tę samą substancję czynną, przy identycznych lub podobnych substancjach pomocniczych. Nie ma zmienionej biodostępności. Tak samo się wchłania, dystrybuuje, podlega metabolizmowi itd. często tańsze,
|
|
|
sākt mācīties
|
|
produkt leczniczy wprowadzony do obrotu pod określoną nazwą i w określonym opakowaniu (ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne. (Dz.U. z 2001 r. Nr 126, poz. 1381) = produkowany masowo przez przemysł farmaceutyczny.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
produkt leczniczy sporządzony w aptece zgodnie z przepisem przygotowania zawartym w Farmakopei Polskiej lub farmakopeach uznawanych w państwach członkowskich Unii Europejskiej przeznaczony do wydawania bezpośrednio w tej aptece
|
|
|
sākt mācīties
|
|
produkt leczniczy sporządzony w aptece na podstawie recepty lekarskiej, a w przypadku produktu leczniczego weterynaryjnego - na podstawie recepty wystawionej przez lekarza weterynarii.
|
|
|
Ze względu na ilość substancji czynnych zawartych w leku: sākt mācīties
|
|
leki proste – zawierają jedną substancję czynną leki złożone – zawierają co najmniej dwie substancje czynne
|
|
|
Ze względu na charakter i miejsce działania: sākt mācīties
|
|
leki o działaniu miejscowym leki o działaniu ogólnym
|
|
|
sākt mācīties
|
|
(dosis curativa, therapeutica) – dawka wywierająca działanie lecznicze, tj. sprowadzająca do normy zaburzone chorobą czynności organizmu.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
dosis maximalis) – jest to największa dawka lecznicza, która jeszcze nie wywołuje efektu toksycznego.
|
|
|
dawka progowa/minimalna/subterapeutyczna sākt mācīties
|
|
dosis minimalis) – najmniejsza ilość środka, która już pewne reakcje ze strony organizmu.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
jest to najmniejsza ilość leku, która powoduje działanie trujące tj. wywołuje zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych.
|
|
|
dawka śmiertelna (dosis letalis) sākt mācīties
|
|
jest to najmniejsza ilość leku, która poraża ważne dla życia czynności organizmu (oddychanie, czynność serca), powodując śmierć. Do określania tej dawki wykorzystuje się zwierzęta doświadczalne (szczury, myszy)
|
|
|
sākt mācīties
|
|
jednorazowa (pro dosi) dobowa (pro die) – sumaryczna ilość leku zastosowana u chorego w ciągu doby.
|
|
|
dawka nasycająca (uderzeniowa) sākt mācīties
|
|
stosowana najczęściej w antybiotykoterapii – pierwsza dawka jest najczęściej dwukrotnie większa (uderzeniowa) od następnych (podtrzymujących). Dawki uderzeniowe stosuje się w celu zapewnienia szybkiego odpowiednio wysokiego stężenia leków
|
|
|
sākt mācīties
|
|
|
|
|
sākt mācīties
|
|
|
|
|
działanie przyczynowe (etioterapeutyczne) sākt mācīties
|
|
Leki, które usuwają przyczynę choroby, nazywamy lekami przyczynowymi, a takie działanie, działaniem przyczynowym. Lekami przyczynowymi są np. antybiotyki gdyż niszcząc drobnoustroje chorobotwórcze, niszczą przyczynę zakażenia.
|
|
|
działanie przyczynowe (etioterapeutyczne) sākt mācīties
|
|
tak działają także leki uzupełniające niedobory ustrojowe, np. witaminy w terapii awitaminoz lub sole potasowe w hipokaliemii (niedobór potasu). Czasem jednak będzie to leczenie substytucyjne, tzn. zastępcze (= działanie substytucyjne)
|
|
|
działaniem objawowym (symptomatycznym) sākt mācīties
|
|
objawowo działają m.in. leki przeciwgorączkowe, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwkaszlowe. Działanie objawowe jest bardziej skuteczne, im punkt uchwytu działania leku jest bliższy punktu uchwytu działania czynn patogennego, który w-wołał choro
|
|
|
Metody leczenia objawowego: sākt mācīties
|
|
Metody leczenia objawowego: Metody leczenia objawowego:
|
|
|
leczenie homeopatyczne (similia similibus curantur – podobne leczy się podobnym) - sākt mācīties
|
|
obecnie rzadko stosowane, polega na podawaniu bardzo małych (homeopatycznych) dawek substancji, która w większych dawkach wywołuje objawy podobne do obserwowanych objawów chorobowych, np. w biegunce
|
|
|
leczenie allopatyczne - contraria contraribus curantur sākt mācīties
|
|
– przeciwne leczy się przeciwnym – ta zasada polega na stosowaniu leków wywołujących zmiany czynności organizmu przeciwne do objawów danej choroby, np. leki obniżające ciśnienie krwi w chorobie nadciśnieniowej, leki przeciwgorączkowe w gorączce.
|
|
|
Rodzaje działań leków c.d. Podział ze względu na obecność lub brak wpływu leku na funkcję oun sākt mācīties
|
|
• działanie ośrodkowe – czyli działanie na ośrodkowy układ nerwowy (oun) • działanie obwodowe – czyli działanie na obwody układ nerwowy oraz na inne tkanki i narządy oprócz oun.
|
|
|
co obniżają ciśnienie krwi, sākt mācīties
|
|
zarówno klonidyna, jak i metoprolol
|
|
|
sākt mācīties
|
|
działa głównie ośrodkowo (zmniejsza aktywność ośrodków ukł. współczulnego w OUN),
|
|
|
sākt mācīties
|
|
głównie obwodowo, tj. blokuje receptory β-adrenergiczne w sercu; efekty obwodowe obu leków są takie same: zmniejszenie ciśnienia krwi poprzez zwolnienie jego czynności i zmniejszenie siły jego skurczu.
|
|
|
Podział biorący pod uwagę miejscowe lub ogólne oddziaływanie leku sākt mācīties
|
|
Podział biorący pod uwagę miejscowe lub ogólne oddziaływanie leku
|
|
|
• działanie miejscowe (lokalne sākt mācīties
|
|
– czyli działanie leków w miejscu ich zastosowania. Tak działa większość leków stosowanych na skórę lub błony śluzowe – zwykle są to antybiotyki, leki przeciwzapalne, przeciwhistaminowe i in. Lokalnie działają również środki znieczulające miejscowo.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
leki, które z miejsca podania przenikają do krwioobiegu a następnie do określonych układów, narządów, czy tkanek w takim stopniu, że osiągają tam stężenia terapeutyczne, a więc stężenia, i są wystarczające, aby lek mógł wpłynąć w oczekiwany sposób
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Zwykle następstwem działania leku na dany układ, czy narząd, są zmiany w funkcjonowaniu innych układów i narządów, stąd z pojęciem ogólnego działania leku wiąże się możliwość jego wielokierunkowego działania na organizm
|
|
|
Podział ze względu na wybiórczość (selektywność) działania leku sākt mācīties
|
|
Podział ze względu na wybiórczość (selektywność) działania leku
|
|
|
działanie wybiórcze (selektywne) sākt mācīties
|
|
działanie wybiórcze możemy odnosić do narządu np. oksytocyna powoduje skurcz tylko mięśni gładkich macicy, natomiast ergotamina powoduje oprócz skurczu mięśni gładkich macicy również skurcz naczyń krwionośnych.
|
|
|
Podział ze względu na odwracalność działania leku sākt mācīties
|
|
Podział ze względu na odwracalność działania lekuPodział ze względu na odwracalność działania leku
|
|
|
sākt mācīties
|
|
- to działanie po jakimś czasie przemijające np. zahamowanie oun pod wpływem środków znieczulających ogólnie mija po ustaniu działania środka;
|
|
|
sākt mācīties
|
|
środki żrące w pewnych stężeniach nieodwracalnie uszkadzają skórę, również niektóre inhibitory acetylocholinoesterazy nieodwracalnie blokują ten enzym.
|
|
|
Podział ze biorący pod uwagę „bezpośredniość” lub „pośredniość” mechanizmu działania leku sākt mācīties
|
|
• działanie bezpośrednie • działanie pośrednie
|
|
|
Działanie bezpośrednie i pośrednie leków można sākt mācīties
|
|
Działanie bezpośrednie i pośrednie leków można
|
|
|
Na przykład spazmolityki, sākt mācīties
|
|
czyli leki rozkurczające mięśnie gładkie
|
|
|
dzielimy na działające bezpośrednio tzn. sākt mācīties
|
|
takie, które działają bezpośrednio (tj. bez pośrednictwa ukł. nerwowego) na komórki mięśni gładkich, np. papaweryna, która hamując enzym fosfodiestrazę w komórkach mięśniowych mięśni gładkich wywołuje ich rozkurcz
|
|
|
Z kolei oksyfenonium jest spazmolitykiem o działaniu pośrednim, sākt mācīties
|
|
gdyż nie wpływa bezpośrednio na komórki mięśniowe, ale blokując receptory muskarynowe (układu parasympatycznego) na tych komórkach powoduje ich rozkurcz; dlatego że działa za pośrednictwem układu autonomicznego mówimy, że ma działanie pośrednie.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
(czyli leki pobudzające układ współczulny) dzielimy również
|
|
|
sākt mācīties
|
|
tj. takie które łączą się z receptorami układu współczulnego i je pobudzają, np. metoksamina łączy z receptorami 1-adrenergicznymi i je pobudza.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
ponieważ działa w ten sposób, że nie wiąże się z receptorem 1-adrenergiczne, ale pobudza go poprzez to, że nasila uwalnianie noradrenaliny, a ta będąc wtedy w zwiększonej ilości z większą siłą pobudza receptory 1-adrenergiczne.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
to inne, obok głównego, działania leku, które mają znaczenie korzystne/pożądane. Przykład: metamizol (Pyralginum) stosuje się głównie jako lek przeciwbólowy dodatkowo słabe działanie spazmolityczne (rozkurczające m gładkie p. pok) i uspokajające,
|
|
|
sākt mācīties
|
|
wszystkie niekorzystne efekty działania leków, występujące po zastosowaniu dawek leczniczych. Są charakterystyczne dla konkretnego leku i mogą wystąpić, lecz nie muszą, wówczas gdy jest on stosowany w dawkach leczniczych, zgodnie ze wskazaniami.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
nazywane też są objawami toksycznymi leku. Uwaga! proszę nie mylić objawów toksycznych z działaniem toksycznym
|
|
|
Działania niepożądane można podzielić sākt mācīties
|
|
Działania niepożądane można podzielić
|
|
|
sākt mācīties
|
|
tj, które są związane z mechanizmem działania np. betaksolol zmniejsza siłę skurczu m sercowego, co wykorzystuje się np. w terapii ch. wieńcowej, czasem może dochodzić do sytuacji gdy efekt jest silnie wyrażony i prowadzi do niewydolności krążenia)
|
|
|
nie dające się przewidzieć, sākt mācīties
|
|
gdyż nie mają związku z mechanizmem/kierunkiem działania leku; działania te z mają często podłoże immunologiczne (= uczulenie na lek) lub genetyczne.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
są wyrazem nadwrażliwości organizmu na niektóre leki (np. hormony, antybiotyki naturalne, surowice odpornościowe); mogą być miejscowe (wysypka, pokrzywka) lub ogólne (wstrząs anafilaktyczny), objawy ze strony ukł nerw, krążenia, oddech,
|
|
|
Niespodziewane działanie niepożądane sākt mācīties
|
|
każde negatywne działanie produktu leczniczego, którego charakter lub stopień nasilenia nie jest zgodny z danymi zawartymi w odpowiedniej informacji o produkcie leczniczym.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
– należy je odróżniać od działań niepożądanych – działanie toksyczne jest następstwem przedawkowania leku, czyli przekroczenia maksymalnej dawki leczniczej
|
|
|
sākt mācīties
|
|
(zwany też: zakresem, współczynnikiem albo indeksem terapeutycznym) – określa stosunek między dawką bezpieczną (działającą skutecznie) a dawką, która może wywołać objawy toksyczne. Im większy jest ten wskaźnik, tym stosowany lek jest bezpieczniejszy
|
|
|
sākt mācīties
|
|
stosunek korzyści terapeutycznych leku do niebezpieczeństw związanych z jego stosowaniem (risk/benefit ratio). niebezpieczeństwo ze stosowaniem leku nie powinno być nigdy większe, niż niebezpieczeństwo samej choroby wobec której zastosowano ten lek
|
|
|
Na efekt farmakologiczny leku mogą mieć wpływ następujące czynniki: sākt mācīties
|
|
Na efekt farmakologiczny leku mogą mieć wpływ następujące czynniki:
|
|
|
sākt mācīties
|
|
pod wieloma względami zarówno morfologicznymi, jak i czynnościowymi znacznie się różnią od organizmu osoby dorosłej, co niejednokrotnie może warunkować odmienną reaktywność na różne bodźce, w tym także na leki.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Również organizm człowieka w podeszłym wieku różni się niekiedy znacznie od organizmu człowieka w średnim wieku. Często ludzie starsi reagują na leki inaczej niż ludzie w wieku dojrzałym – problematyką tą zajmuje się farmakologia geriatryczna.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
– u ludzi stwierdza się na ogół większą wrażliwość kobiet na działanie leków, choć brak jest udokumentowanych danych doświadczalnych.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
dawki leków są obliczone dla człowieka o przeciętnej masie ciała 70 kg. Stwierdzono, że u ludzi o przeciętnej zawartości tkanki tłuszczowej istnieje liniowa zależność między dawką na kg masy ciała a stężeniem we krwi
|
|
|
sākt mācīties
|
|
najbardziej właściwe jest dawkowanie leków w przeliczeniu na kg masy ciała.
|
|
|
We wszystkich znacznych odchyleniach masy ciała od tej normy sākt mācīties
|
|
, tj. u ludzi bardzo niskich i szczupłych (np. < 40 kg) lub bardzo wysokich i otyłych (np. 100 kg), należy się liczyć z dużymi niekiedy różnicami w działaniu leków podawanych w dawkach najczęściej stosowanych leczniczo
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Niektórzy bowiem uważają, że dawki leku należy przeliczać na powierzchnię ciała, tzn. na 1 m2 powierzchni ciała.
|
|
|
stan czynnościowy organizmu sākt mācīties
|
|
Proces choro, determinuje efekt farmakologiczny, jak wchłanianie leków, wiązanie z białkami krwi i tkanek, przenoszenie z krwią, transport leków przez bł. Biol. do tkanek, ich dystrybucję w poszczególnych kompartmentach, biotransformację i wydalanie
|
|
|
stany chorobowe, wzmagające czynność motoryczną i wydzielniczą jelit, sākt mācīties
|
|
zmniejszają wchłanianie leków z jelit (które zostały podane doustnie) – znany jest fakt znacznie zmniejszonego wchłaniania się leków z jelit u pacjentów z biegunką
|
|
|
u pacjentów z chorobami wątroby sākt mācīties
|
|
może dochodzić do zmiany siły i/lub czasu działania leków metabolizowanych w wątrobie. Na przykład u pacjentów z żółtaczką mechaniczną dochodzi znacznego przedłużenia działania fenobarbitalu w wyniku upośledzenia jego metabolizmu
|
|
|
Nerki - w działaniu leków duże znaczenie ma sprawność ich wydalania sākt mācīties
|
|
Choroby nerek odbijają się niekiedy wręcz dramatycznie na wydalaniu niektórych leków, przedłużając ich biologiczny okres półtrwania oraz siłę działania farmakologicznego i toksyczność;
|
|
|
sākt mācīties
|
|
niektóre niepożądane reak na leki są uwarunkowanymi genety. Różnice w efektach farmako lub toksycznych na dany lek, przekraczające najczęściej obserwowane granice w danej populacji, wynikają często z genety uwarunkowanych wad enzymaty, enzymopatii
|
|
|
Z efektem farmakologicznym (działaniem leku) związane są zjawiska: sākt mācīties
|
|
Z efektem farmakologicznym (działaniem leku) związane są zjawiska:
|
|
|
sākt mācīties
|
|
zjawisko polegające na SZYBKIM (tj. już po kilku dawkach) wygaszaniu działania leku, np. po dożylnym podaniu efedryny, po każdym następnym wstrzyknięciu występuje coraz słabsze podwyższanie ciśnienia tętniczego krwi, aż przestają reagować na lek
|
|
|
sākt mācīties
|
|
podobna do j/w, ale rozwijającym się WOLNIEJ (miesiące i latach). Do uzyskania tej samej reakcji staje się konieczne stopniowe zwiększanie dawki leku. Lecznicza dawka morfiny dla dorosłego człowieka wynosi 10-15 mg, z czasem potrzeba więcej
|
|
|
sākt mācīties
|
|
nasilonym metabolizmem leków wskutek indukowania enzymów mikrosomalnych wątroby (są to enzymy odgrywające główną rolę w metabolizmie leków) np. barbiturany i fenytoina.
|
|
|
Tolerancja może się również rozwinąć wskutek sākt mācīties
|
|
zmniejszenia wrażliwości receptorów na lek, bądź zmian biochemicznych w komórkach docelowych, na które leki działają (niektóre leki psychotropowe).
|
|
|
sākt mācīties
|
|
w odniesieniu do drobnoustrojów lub pasożytów; zmniejszenie działania przeciwbakteryjnego lub przeciwpasożytniczego nazywa się opornością zarazków lub pasożytów na lek
|
|
|
sākt mācīties
|
|
gromadzenie się leków w organizmie. Zjawisko swoiste dla niektórych zw... Zachodzi w przypadkach podawania dawek leku w zbyt krótkich odstępach czasu, tak że organizm nie jest w stanie całkowicie wydalić dawki poprzedniej przed podaniem następnej.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
może dochodzić łatwo u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u nich bowiem procesy rozkładu (niewydolność wątroby) i wydalania (niewydolność wątroby lub nerek) leku leków są upośledzone
|
|
|
sākt mācīties
|
|
tym gromadzące się w organizmie małe ilości każdorazowo wprowadzonej dawki tego samego leku ostatecznie sumują się w działaniu i zazwyczaj po podaniu kolejnej dawki wywołują nagłe zatrucie
|
|
|
. Do łatwo kumulujących się leków sākt mācīties
|
|
glikozydy naparstnicy, barbital, strychnina.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
|
|
|
sākt mācīties
|
|
jest to stan nadmiernej wrażliwości organizmu na lek wrodzony lub nabyty o podłożu immunologicznym! Lek, jak każdy zw. chem, może być dla organizmu antygenem, powodującym wytworzenie przeciwciał, wchodzi w reakcję immuno dająca obj nadwrażliwości
|
|
|
uczulenie na leki występuje częściej sākt mācīties
|
|
głównie u osób ze (skłonnością) do różnych alergii. Rzeczywiście obserwuje się częściej uczulenie na leki u chorych, którzy chorowali lub chorują na choroby alergiczne np. astmę oskrzelową, katar sienny, alergiczne zapalenie skóry.
|
|
|
Do leków które szczególnie często wywołują reakcje nadwrażliwości należą m.in. sākt mācīties
|
|
niektóre antybiotyki (zwłaszcza penicyliny, streptomycyna), salicylany, sulfonamidy, fenylbutazon, diuretyki tiazydowe.
|
|
|
idiosynkrazja (niealergiczna) sākt mācīties
|
|
(niealergiczna) – jest to stan zwiększonej wrażliwości organizmu na określony związek chemiczny, ale nie o podłożu immunologicznym! reakcja na lek, związana z osobniczą wrażliwością, wynika z nieprawidłowości przemian biochem leku w organizmie
|
|
|
lekozależność lub zależność lekowa sākt mācīties
|
|
– jest to stan psychiczny i fizyczny, który wynika z interakcji między żywym organizmem a lekiem, manifestujący się m.in. zmianą zachowania i innymi reakcjami, zawsze łącznie z tendencją
|
|
|
lekozależność lub zależność lekowa sākt mācīties
|
|
lub pożądaniem zażywania stale lub okresowo danego leku w celu doznania określonych jego efektów psychofarmakologicznych lub w celu uniknięcia nieprzyjemnych doznań wynikających z jego braku (= objawy zespołu abstynenckie).
|
|
|
sākt mācīties
|
|
|
|
|
Mechanizmy działania leków sākt mācīties
|
|
Przez pojęcie „mechanizm działania leku” rozumiemy sposób/drogi w jaki/e lek wywołuje/uruchamia efekt farmakologiczny. Upraszczając można wyróżnić trzy typy mechanizmów w jaki działają leki:
|
|
|
1. Mechanizm fizykochemiczny sākt mācīties
|
|
– w tym wypadku leki nie łączą się ze swoistymi receptorami w określonych tkankach, ale wywierają efekty farmakologiczne poprzez działania fizykochemiczne, np. poprzez zmianę przepuszczalności błon komórkowych
|
|
|
Do leków o fizykochemicznym mechanizmie działania zaliczamy też m. in sākt mācīties
|
|
leki neutralizujące kwas solny żołądka i środki zmniejszające napięcie powierzchniowe (detergenty).
|
|
|
sākt mācīties
|
|
w tym wypadku lek wchodzi w reakcję z enzymem, koenzymem lub substratem, co prowadzi do hamowania lub pobudzania reakcji z udziałem owego enzymu, koenzymu czy substratu.
|
|
|
2. Mechanizm biochemiczny sākt mācīties
|
|
Najczęściej leki hamują aktywność określonego enzymu prowadząc do przedłużenia działania substancji, która jest rozkładana przez ten enzym. Bardzo często dotyczy to neuroprzekaźników np. acetylocholiny lub noradrenaliny.
|
|
|
fizostygmina hamuje aktywność enzymu sākt mācīties
|
|
acetylocholinoesterazy, która rozkłada acetylocholinę → dochodzi do nagromadzenia się acetylocholiny w szczelinie synaptycznej, skutkiem czego, działa ona ze zwiększoną siłą na receptory muskarynowe → dochodzi do pobudzenia układu parasymaptycznego.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
monoaminooksydazę → prowadzi to do zwiększenia % noradrenaliny i serotoniny iw czasie impulsu nerw zostają uwolnione w większej ilości do szczeliny synapt, nasilenie przewodnictwa noradrenergicznego i serotoninergicznego → efekt przeciwdepresyjny
|
|
|
sākt mācīties
|
|
polega na wiązaniu się leku ze specyficznym receptorem komórkowym w wyniku czego dochodzi do zmiany czynności komórek posiadających owy receptor, a więc i do zmiany czynności narządu/tkanki w skład którego/j wchodzą te komórki.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
to wysoko wyspecjalizowanym białko, stanowiące swoiste miejsce wiązania leku z komórką, zazwyczaj na jej powierzchni, które pośredniczy w działaniu leku. Receptory są przede wszystkim miejscami wiązania naturalnych, endogennych przekaźników
|
|
|
. Leki „wykorzystują” owe receptory tj sākt mācīties
|
|
wiążą się z nimi i w zależności od tego czy są ich agonistami i antagonistami (patrz dalej), mogą je pobudzać (= naśladowanie działania neuroprzekaźnika czy innego mediatora, który naturalnie pobudza ten receptor) lub blokować →
|
|
|
Z działaniem receptorowym leków związane są pojęcia sākt mācīties
|
|
: powinowactwo do receptora oraz aktywność wewnętrzna:
|
|
|
powinowactwo do receptora – sākt mācīties
|
|
zdolność do wiąz się z receptorem; leki o dużym powinowactwie łatwo łączą się z receptorem i mogą wypierać z połączeń z receptorem leki o mniejszym powinowact. fakt łączenia się z recept nie wystarczy do pobudzenia receptora.
|
|
|
powinowactwo do receptora – sākt mācīties
|
|
Konieczna jest jeszcze tzw. aktywność wewnętrzna leku.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
zdolność do pobudzania receptora, a więc do wywoływania reakcji fizjologicznej o takim natężeniu jak to, które występuje po związaniu tego receptora przez jego naturalnego mediatora
|
|
|
sākt mācīties
|
|
naturalnego mediatora, tj. substancję, która fizjologicznie pobudza ten receptor (np. lek pilokarpina pobudza receptory muskarynowe, które fizjologicznie pobudzane są przez acetylocholinę).
|
|
|
W wyniku związania się leku z receptorem może dojść do: sākt mācīties
|
|
pobudzenia receptora – tak działające leki nazywamy agonistami blokowania receptora – tak działające leki nazywamy antagonistami
|
|
|
sākt mācīties
|
|
JEST TO LEK, KTÓRY BLOKUJE DOSTĘP SUBSTANCJI AKTYWUJĄCYCH, ENDOGENNYCH LUB EGZOGENNYCH DO RECEPTORA; CHARAKTERYZUJE SIĘ więc: • POWINOWACTWEM DO RECEPTORA, ale: • BRAKIEM AKTYWNOŚCI WEWNĘTRZNEJ!!!
|
|
|
Gdy receptor jest „zajęty” (zablokowany) przez antagonistę, sākt mācīties
|
|
wówczas agonista (naturalny neuroprzekaźnik np. adrenalina, noradrenalina, acetylocholina) nie może połączyć się z receptorem i wywołać efektu czynnościowego np.:
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Fizjologicznie adrenalina pobudza receptory 1-adrenergicznych w sercu, co wywołuje m.in.: • zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego • przyspieszenie czynności serca
|
|
|
Zastosowanie antagonisty (=blokera) receptorów sākt mācīties
|
|
1-adrenergicznych np. propranololu, powoduje zablokowanie tych receptorów, tak więc niemożliwe jest ich pobudzenie przez adrenalinę, dochodzi więc do: • zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego • zwolnienia czynności serca
|
|
|
sākt mācīties
|
|
ma powinowactwo do receptora, ale nie posiada aktywności wewnętrznej, tak więc blokuje receptor z którym się łączy = nie dopuszcza do jego pobudzenia przez naturalny przekaźnik → prowadzi to do hamow/osłabienia czynności, za którą odpowiada receptor
|
|
|
sākt mācīties
|
|
JEST TO LEK, KTÓRY POSIADA ZDOLNOŚĆ DO AKTYWACJI (POBUDZENIA) RECEPTORA; CHARAKTERYZUJE SIĘ więc: • POWINOWACTWEM DO RECEPTORA i • AKTYWNOŚCIĄ WEWNĘTRZNĄ
|
|
|
sākt mācīties
|
|
posiada powinowactwo do receptora oraz aktywność wewnętrzną, tak więc pobudza receptor z którym się łączy → prowadzi to do pobudzenia/wzmocnienia czynności, za którą odpowiada receptor.
|
|
|
Można więc powiedzieć, że agonista sākt mācīties
|
|
NAŚLADUJE działania naturalnego przekaźnika (czyli substancji, która fizjologicznie pobudza dany receptor), np. przykład dobutamina jest agonistą receptorów 1-adrenergicznych
|
|
|
Receptory można podzielić na 2 grupy: sākt mācīties
|
|
METABOTROPOWE, JONOTROPOWE
|
|
|
sākt mācīties
|
|
pobudz tych receptorów prowadzi do zwiększ lub zmniejsz syntezy wtór przekaźnika (np. cAMP, IP3, DAG) w kom, co prowadzi do odpowie efektu; należą tu między innymi: receptory - i -adrenergiczne, (M), serotoninergiczne (5-HT) i dopaminoergiczne (D)
|
|
|
sākt mācīties
|
|
recept związane z kanałami jonowymi. Jest to bardzo ważny typ receptorów związany bezpośrednio z przewodnictwem nerwo. Po pobudzeniu przez agonistę rec te otwierają por, czyli kanał w błonie komórkowej, umożliwiając napływ jonów do wnętrza komórki
|
|
|
receptory jonotropowe dzielimy na dwa typy: sākt mācīties
|
|
|
|
|
sākt mācīties
|
|
- to receptory, których pobudzenie prowadzi do aktywacji czynności komórki; należy tu np. receptor nikotynowy w płytce nerwowo-mięśniowej;
|
|
|
sākt mācīties
|
|
to receptory, których pobudzenie prowadzi do hamowania czynności komórki, w której są zlokalizowane, należy tu np. receptor GABA-ergiczny, który znajduje się w błonie komórkowej neuronów oun
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Pobudzenie tego receptora powoduje otwarcie kanałów chlorkowych w błonie komórkowej neuronu, w następstwie czego dochodzi do wnikania Cl- do wnętrza neuronu → w ten sposób potencjał wnętrza neuronu staje się jeszcze bardziej ujemny
|
|
|
sākt mācīties
|
|
|
|
|
Współczesna farmakoterapia sākt mācīties
|
|
rzadko ogranicza się do podawania choremu jednego leku (monoterapia), najczęściej opiera się natomiast na stosowaniu wielu leków równocześnie, czyli na leczeniu skojarzonym (polipragmazja
|
|
|
Równoczesne stosowanie kilku leków sākt mācīties
|
|
może prowadzić niekiedy do różnorodnych zmian siły i czasu działania lub toksyczności jednego lub kilku ze stosowanych równocześnie leków. Są to następstwa tzw. interakcji leków.
|
|
|
Interakcja (interferencja) leków sākt mācīties
|
|
– jest to wzajemne oddziaływanie leków na siebie, tzn. wpływ jednego leku na wynik działania drugiego, jednocześnie stosowanego leku. Wyróżnia się 3 rodzaje interakcji: • farmaceutyczną • farmakokinetyczną • farmakodynamiczn
|
|
|
1. Interakcje farmaceutyczne sākt mācīties
|
|
Na interakcje farmaceutyczne składają się chemiczne i fizykochemiczne niezgodności recepturowe, czyli wzajemne reagowanie leków ze sobą przed jeszcze przed ich zastosowaniem u pacjenta. Zagadnienia te nie są domeną farmakologii,
|
|
|
2. Interakcje farmakokinetyczne sākt mācīties
|
|
Interakcją farmakokinetyczną nazwano wpływ jednego leku na losy drugiego leku w organizmie PATRZ MATERIAŁ „FARMAKOKINETYKA”
|
|
|
3. Interakcja farmakodynamiczna sākt mācīties
|
|
– to wzajemne modyfikowanie działania farmakologicznego (zmiana siły i czasu działania) przez równocześnie zastosowane leki na poziomie receptora i efektora
|
|
|
sākt mācīties
|
|
(syn – razem, ergein działać) – jest to zgodne, jednokierunkowe działanie leków. Wyróżniamy dwa typy synergizmu:
|
|
|
sākt mācīties
|
|
występuje wówczas, gdy efekt działania leków podanych równocześnie stanowi sumę ich działań („1+1=2”) – następuje więc tylko sumowanie się efektów działania leków.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
występuje wówczas, gdy mechanizm i punkt uchwytu (czyli miejsce działania) obu leków jest taki sam (np. parasymaptykomimetyki: karbachol i betanechol; punkt uchwytu ich działania: receptor muskarynowy). Synergizm ten nie daje specjalnych korzyści.
|
|
|
synergizm hiperaddycyjny (zwany też: potencjalizacją) sākt mācīties
|
|
występuje, gdy podanie dwóch (lub większej ilości) leków, wywołuje większe działanie, niż wynikałoby to z sumowania się działań indywidualnych leków
|
|
|
synergizm hiperaddycyjny (zwany też: potencjalizacją) sākt mācīties
|
|
działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników („1+1=3”). Synergizm ten występuje wówczas gdy zastosowane leki mają odmienne od siebie punkty uchwytu i mechanizmy działania
|
|
|
Trzeba jednak wspomnieć, że pojęcie synergizmu sākt mācīties
|
|
odnosi się nie tylko do efektu leczniczego, ale również do działań niepożądanych; → równoczesne stosowanie leków, które wywierają takie same działanie niepożądane, prowadzi do sumowania się tych działań
|
|
|
. Przykłady: Potencjalizacja nefrotoksyczności sākt mācīties
|
|
Antybiotyki aminoglikozydowe + diuretyki pętlowe • Antybiotyki aminoglikozydowe + cefalosporyny
|
|
|
Potencjalizacja ototoksyczności: sākt mācīties
|
|
• Antybiotyki aminoglikozydowe + diuretyki pętlowe
|
|
|
Antagonizm (anti – przeciw; agon – walka) sākt mācīties
|
|
jest to przeciwne, różnokierunkowe działanie leków, które mogą hamować lub znosić wzajemnie swoje działanie. Wyróżnia się cztery typy antagonizmu:
|
|
|
antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) sākt mācīties
|
|
występuje wówczas, gdy dwa leki o przeciwnym działaniu (agonista i antagonista) mają ten sam punkt uchwytu (ten sam receptor albo ten sam enzym) → konkurują o to samo miejsce wiązania i mogą się wzajemnie wypierać
|
|
|
antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) sākt mācīties
|
|
W większym stopniu będzie wiązany ten lek, 15 T. M. & H.Z., KFiT, WMW, UWM, 2022 który ma większe powinowactwo do receptora, lub który znajduje się w większym stężeniu.
|
|
|
Przykładem antagonizmu kompetycyjnego jest antagonizm między sākt mācīties
|
|
karbacholem (agonista receptora muskarynowego – pobudza układ parasympatyczny) a atropiną (antagonista receptora muskarynowy – hamuje układ parasympatyczny) – konkurują o receptor muskarynowy
|
|
|
antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) sākt mācīties
|
|
występuje wówczas gdy dwa leki wywierają działanie przeciwne, ale punkty uchwytu ich działania (mechanizmy działania) są RÓŻNE. Przykładem może być antagonizm niekompetycyjny między karbacholem a papaweryną
|
|
|
antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) sākt mācīties
|
|
Karbachol kurczy mięśnie gładkie różnych narządów poprzez pobudzanie receptora muskarynowego, natomiast papaweryna działa na nie rozkurczająco, ale jej punktem uchwytu jest enzym, fosfodiesteraza (papaweryna hamuje aktywność tego enzymu
|
|
|
O ile w antagonizmie kompetycyjnym sākt mācīties
|
|
zwiększenie stężenie jednego leku może znieść działanie drugiego, to w antagonizmie niekompetycyjnym nie można tego w pełni osiągnąć (w rozumieniu pełnego wyłączenia działania jednego leku przez drugi)
|
|
|
antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) sākt mācīties
|
|
polega na tym, że dwa leki wywierają przeciwne działanie, działając na różne receptory tego samego narządu
|
|
|
antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) sākt mācīties
|
|
Na przykład adrenalina pobudzając receptory β-adrenergiczne w sercu przyspiesza jego czynność i zwiększa siłę skurczu, podczas gdy karbachol pobudzając receptor muskarynowy w sercu zwalnia jego czynność i zmniejsza siłę skurczu.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
polega na tym, że leki reagują ze sobą i uniemożliwiają w ten sposób reakcję z właściwym receptorem, czy innym punktem uchwytu, przy czym odbywa się to na terenie organizmu.
|
|
|
sākt mācīties
|
|
Jeżeli taka reakcja zachodzi poza organizmem to jest to niezgodność chemiczna (interakcja farmaceutyczna). Antagonizm chemiczny zachodzi np. między związkiem o właściwościach
|
|
|
sākt mācīties
|
|
1. Uwalnianie – Liberation 2. Wchłanianie – Absorption 3. Rozmieszczanie – Distribution 4. Biotrnasformację – Metabolism 5. Wydalanie – Excretion/Elimination
|
|
|