Mediatory. Wstrząs anafilaktyczny.

 0    33 speciālā zīme    farmazabrze1
lejupielādēt mp3 Drukāt spēlēt pārbaudiet sevi
 
jautājums język polski atbilde język polski
Mediator
przykłady mediatorów
sākt mācīties
substancja wydzielana przez komórki lub ich grupy wywierające efekt parakrynny na inne kom.
histamina, serotonina, produkty przemiany kwasu arachidonowego, czynnik aktywujące płytki PAF, kininy
Mediatory będące neuroprzekaźnikami
substancje o efekcie parakrynnym, niebędące mediatorami
sākt mācīties
serotonina, histamina
cytokiny, chemokiny i interferony
Powstawanie histaminy
Miejsca występowania histaminy
sākt mācīties
dekarboksylacja histydyny
Wszystkie tkanki; płuca, skóra, przewód pokarmowy; mastocyty i bazofile (kompleks z heparyną lub proteoglikanami)
Uwalnianie histaminy
Substancje uwalniające histaminę
sākt mācīties
1. na skutek uszkodzenia tkanki (np. zapalenie) 2. reakcja nadwrażliwości IgE-zleżna 3. niezależnie od IgE pod wpływem innych substancji
1. LEKI (morfina, kontrast, preparaty krwiozastępcze - skrobia hydroksyetylenowa HES) 2. MASTOPARAN - składnik jadu osy (mechanizm IgE niezależny)
Rozkład histaminy
Rodzaje receptorów histaminowych
sākt mācīties
Histaminaza -> dezaminacja oksydacyjna; metylacja grupy NH -> utlenienie produktu MONOAMINOOKSYDAZĄ
H1, H2, H3, H4
Stymulacja receptora H1
Skutki
sākt mācīties
przez aktywację fosfolipazy C
rozszerzenie tętniczek -> spadek ciśnienia; zwiększenie przepuszczalności naczyń włosowatych -> ucieczka wody, białek i kom. krwi na zewnątrz (obrzęk); skurcz nabłonka drobnych naczyń żylnych
skutki stymulacji receptora H1 cd
cd.
sākt mācīties
tworzenie adhezyn na śródbłonku -> ułatwienie migracji leukocytów; stymulacja zakończeń nerwowych -> świąd
skurcz mm. gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli; regulacja stanu czuwania i przyjmowania pokarmu
Pobudzenie receptora H2
skutki
sākt mācīties
przez aktywację cyklazy adenylanowej
przyspieszenie akcji i zwiększenie kurczliwości serca; nasilenie wydzielania żołądkowego; regulacja proliferacji kom. i różnicowania; przesunięcie Th1/Th2 -> Th2; pobudzenie Ts
Receptory H3 - lokalizacja
Działanie i funkcja
sākt mācīties
receptory presynaptyczne w OUN
Pobudzenie H3 hamuje wydzielanie histaminy, serotoniny, noradrenaliny i acetylocholiny; funkcja w procesach poznawczych, regulacja snu, czuwania, homeostazy energetycznej
Receptory H4 - lokalizacja
Funkcje
sākt mācīties
limfocyty T, bazofile, komórki tuczne
rola prozapalna; różnicowanie kom. macierzystych szpiku
Mechanizm działania receptora H4
Wykorzystanie antagonistów rec. H4
sākt mācīties
receptor H4 + białko Gi -> hamowanie cyklazy adenylanowej; rec. H4 + białko G (beta, gamma) -> pobudzenie fosfolipazy C
leczenie RZS, wrzodziejącego zap. jelita grubego, astmy oskrzelowej, świądu
Przyczyny uwalniania histaminy
Skutki uwolnienia histaminy
sākt mācīties
ukłucie przez owada, kontakt z pokrzywą, wstrząs endotoksyczny
pokrzywka alergiczna, zaczerwienienie, bąble, obrzęk Quickego, wstrząs anafilaktyczny
Atopia
choroby z atopii
sākt mācīties
produkowanie IgE przeciwko powszechnie występującym, zazwyczaj tolerowanym alergenom
atopowe zapalenie skóry, katar sienny (sezonowy), zapalenie błony śluzowej nosa, astma oskrzelowa
Histamina egzogenna
Mastocytoza, mastocytoma
sākt mācīties
występuje np. w rybach -> duszność, spadek ciśnienia tętczniczego, zaczerwienienie, nudności, wymioty, biegunka, bóle głowy
zwiększona ilośc mastocytów -> uwalnianie dużej ilości histaminy -> napadowe zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęki, skurcz oskrzeli
Antagoniście receptora H1 pierwszej generacji
Antagoniście rec. H1 drugiej generacji
sākt mācīties
działają na obwodowe i ośrodkowe receptory H1 i rec. muskarynowe
niewielka lipofilność, działają selektywnie na obwodowe rec. H1
I generacja anty-H1: pochodne etylenodiaminy
I generacja anty-H1: pochodne kolaminy
sākt mācīties
prometazyna
difenhydramina, dimenhydrynat, chlorfenoksamina, doksylamina
I generacja anty-H1: pochodne propylaminy
I generacja anty-H1: pozostałe
sākt mācīties
dekschlorfeniramina
bamipina, klemastyna, dimetynden, emedastyna, ketotifen, hydroksyzyna
II generacja anty-H1: pochodne etylenodiaminy
II generacja anty-H1: pozostałe
sākt mācīties
cetyryzyna, lewocetyryzyna
azelastyna, foksofenadyna, terfenadyna, ebastyna, lewokabastyna, mizolastyna, loratadyna, desloratadyna, rupatadyna
Leki przeciwhistaminowe trzecej generacji
Przykłady
sākt mācīties
nowsze leki z generacji drugiej
lewocetyryzyna, desloratadyna, feksofenadyna
Działanie antagonistów rec. H1
inne działania
sākt mācīties
blokowanie kompetycyjne receptora; pierwsza generacja działa na rec. w OUN -> sedacyjne; brak działania na rec. H2 w ukł. pokarmowym
miejscowo znieczulająco (prometazyna, difenhydramina -> antycholinergiczne); stabilizacja błony kom. mastocytów (azelastyna, cetyryzyna, ketotifen)
Farmakokinetyka
cd. penetracja do oun
sākt mācīties
p.o. - szybkie wchłanianie; metabolizm w wątrobie, wydalane jako metabolity lub niezmienione (CETYRYZYNA, FEKSOFENADYNA)
ograniczone przenikanie metabolitów do OUN (są hydrofilne); cetyryzyna, feksofenydyna - lipofilne, niewielka penetracja do oun
Wskazania do stosowania antagonistów rec. H1
cd - wskazania "niealergiczne"
sākt mācīties
pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zap. spojówek, obrzęk Quinckego, choroba posurowicza, alergia na elki i jady owadów
difenhydramina, doksylamina - nasenne; antycholinergiczne difenhydramina, dimenhydrynat - przeciwwymiotne
Drogi podania antagonistów rec. H1
sākt mācīties
doustnie lub miejscowo, przy wstrząsie - domięśniowo lub dożylnie
Działania niepożądane antagonistów rec. H1
cd.
sākt mācīties
wpływ na OUN: wydłużenie czasu reakcji, senność; zab. żoł-jelit.; suchość w ustach, zab. mikcji;
zab. rytmu serca (wydłużenie odstępu QT, tachykardia komorowa); podrażnienie po podaniu miejscowym (do spojówki lub nosa)
Interakcje
CYP3A4
sākt mācīties
Nasilenie działania leków: przeciwbólowych, nasennych, narkotycznych, psychotropowych (/-/ OUN)
makrolidy, azolowe leki przeciwgrzybicze -> zwiększają stężenie antagonisty H1 we krwi -> zab. rytmu serca
Środki ostrożności i przeciwwskazania
cd*
sākt mācīties
zaburzenia funcji serca i wątroby;
Leki przeciwhistaminowe z aktywnością antycholinergiczną przeciwwskazane u chorych z jaskrą z wąskim kątem przesączania
Zatrucie antagonistą rec. H1
Leczenie
sākt mācīties
I generacja -> objawy z OUN: pobudzenie, drgawki toniczno-kloniczne; rozszerzenie źrenicy, zab akomodacji i mikcji, tachykardia, bóle stenokardialne; zgon z powodu zatrzymania krążenia lub porażenia ośr. oddechowego
zatrucie -leki hamujące wchłanianie z przewodu pokarmowego; drgawki - diazepam; niewydolność oddechowa - oddychanie wspomagane; odtrutka - fizostygmina (/-- cholinolityczność)
Zasady postępowania w alergicznym nieżycie nosa i zap. spojówek
Terfenadyna
sākt mācīties
Raczej II generacja; duża skutecznośc w hamowaaniu obj. sezonowego nieżytu nosa, ale niezbyt skutecznie "odtykają" nos; przyjmować systematycznie
wycofana z powodu niepożądanych działań kardiologicznych
Inne leki w nieżycie nosa i zap,. spojówek
cd
sākt mācīties
GKS - ustąpienie objawów ze strony nosa i spojówek, udrażnia nos; działanie opóźnione (1h-1 dzień)
Miejscowe leki przeciwhistaminowe, kromoglikany - dodatkowe, gdy mimo GKS nie ma poprawy
Biosynteza serotoniny
Występowanie w organizmie
sākt mācīties
tryptofan --hydroksylacja--> 5-hydroksytryptofan --dekarboksylacja--> serotonina ----> metabolity wydalane przez nerki
komórki nerwowe (tylna cz. mózgu, jądra szwu) i nieneuronalne (układ pokarmowy, kom. enterochromochłonne); neuroprzekaźnik
Serotonina w układzie pokarmowym
funkcje
sākt mācīties
kom. enterochromochłonne - uwalniają serotoninę pod wpływem rozciągania; jest też przekazywane płytkom krwi - miejscowo skurcza naczynia krwionośne
zwiększa kurczliwość mięśniówki jelit, powoduje pobudzenie receptorów bólowych
Serotonina w układzie sercowo-naczyniowym
Serotonina w układzie nerwowym
sākt mācīties
działanie wazokonstrykcyjne (płuca i nerki) jak i wazodylatacyjne (mm. szkieletowe)
ważny neuroprzekaźnik; obniża ciśnienie tętnicze krwi przez wpływ na autonomiczny ukł. nerwowy
Receptory serotoninowe
Typ receptorów
sākt mācīties
7 typów + podtypy; zapewniają różnorodność działania substancji
Związane z białkiem G (z wyjątkiem 5-HT3 - zależny od liganda kanał jonowy)

Lai ievietotu komentāru, jums jāpiesakās.